Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制劑，對 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 的 IC50 分別為 0.21、0.16、0.24 nM。 Tivozanib 抑制腫瘤組織中的血管生成和血管通透性，并顯示出抗腫瘤活性。 Tivozanib 具有研究轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（RCC）的潛力。

Tivozanib是喹啉-脲衍生物。作為第二代TKI，它對VEGFR-1，-2和-3具有皮摩爾級的效力，并具有最小的c-kit抑制作用。其中，Tivozanib的VEGFR-2效力比舒尼替尼、索拉非尼或帕唑帕尼高2個數(shù)量級，脫靶抑制程度相對較低[1]。在細(xì)胞分析中，Tivozanib還在納摩爾水平抑制激酶PDGFR和C-KIT的磷酸化[2]。

Tivozanib在RCC異種移植物模型以及其他幾種實體瘤模型中顯示了抗腫瘤活性，導(dǎo)致其在臨床試驗中的評價。已經(jīng)在幾個I期和II期試驗中評估了Tivozanib的安全性和有效性。為了比較一線使用的tivozanib和sorafenib，還報道了一項關(guān)鍵的隨機(jī)III期試驗[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：475108-18-0

別名：替沃扎尼; AV-951; KRN951

化學(xué)名：1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea

Canonical SMILES：CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

分子式：C22H19ClN4O5

分子量：454.86

溶解度：≥ 22.75mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] M.N. Fishman, S. Srinivas, R.J. Hauke, R.J. Amato, B. Esteves, M.M. Cotreau, A.L. Strahs, W.J. Slichenmyer, P. Bhargava, F.F. Kabbinavar. Phase Ib study of tivozanib (AV-951) in combination with temsirolimus in patients with renal cell carcinoma. European Journal of Cancer. 2013(49):2841-2850.

[2] Viktor Grunwald, Axel Stuart Merseburger. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come? European Journal of Cancer. 2013(49):2504-2511.

[3] C Lance Cowey. Profile of tivozanib and its potential for the treatment of advanced renal cell carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2013 (7): 519-527.