(Z)-Semaxinib是一種有效的選擇性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制劑 (IC50: 1.23 μM)，對(duì) VEGFR 的選擇性是 PDGFRβ 的 20 倍，對(duì) FGFR、InsR 和 EGFR 沒(méi)有抑制作用。 Semaxanib 是一種具有潛在抗腫瘤活性的喹諾酮衍生物。

體外活性：在10種測(cè)試腫瘤細(xì)胞系中,Semaxanib對(duì)其中8種(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488 g2M2以及SF763T細(xì)胞)的皮下生長(zhǎng)均有明顯抑制作用,平均死亡率為2.5%.Semaxanib劑量依賴性抑制體內(nèi)A375腫瘤的生長(zhǎng).Semaxanib（25 mg/kg/day）具有較強(qiáng)抗血管生成活性,顯著降低腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度.Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下腫瘤生長(zhǎng),且無(wú)可檢測(cè)的毒性.

體內(nèi)活性：Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）誘導(dǎo)的有絲分裂。Semaxanib不影響C6膠質(zhì)瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鱗狀細(xì)胞癌,和SF767T 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞在體外的生長(zhǎng)（IC50s>20 μM）。在Flk-1過(guò)表達(dá)的NIH 3T3細(xì)胞中,Semaxanib對(duì)Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3細(xì)胞中PDGF依賴性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。

產(chǎn)品性質(zhì)：

別名：SU5416

分子量：238.28

分子式：C15H14N2O

CAS No.：194413-58-6

存儲(chǔ)：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

溶解度：

H2O: <1 mg/mL

DMSO: 21 mg/mL (88.1 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (8.39 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.

2. Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.