帕唑帕尼鹽酸鹽是一種受體酪氨酸激酶抑制劑，作用于多種激酶，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms，其IC50s分別為10納米、30納米、47納米、84納米、74納米、140納米和146納米[1-3]。帕唑帕尼通過(guò)抑制這些靶點(diǎn)來(lái)抑制腫瘤生長(zhǎng)和血管生成。在臨床前研究中，它顯示了對(duì)幾種人類(lèi)腫瘤異種移植物的抗腫瘤活性，包括腎癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、肺癌、黑色素瘤、頭頸癌和乳腺癌[4]。它還在動(dòng)物模型中顯示出理想的藥代動(dòng)力學(xué)和口服生物利用度[4]。

   全球多個(gè)監(jiān)管機(jī)構(gòu)(包括FDA、EMA、MHRA和TGA)已批準(zhǔn)帕唑帕尼治療晚期/轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌和晚期軟組織肉瘤。在軟組織肉瘤的臨床試驗(yàn)中，帕唑帕尼將中位無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)提高至4.6個(gè)月，而接受安慰劑的患者為1.6個(gè)月[5]。在腎細(xì)胞癌試驗(yàn)中，帕唑帕尼將中位PFS從4.2個(gè)月(安慰劑)增加到9.2個(gè)月[5]。帕唑帕尼最常見(jiàn)副作用是腹瀉、高血壓、頭發(fā)顏色改變、惡心、疲勞、厭食和嘔吐[6]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：635702-64-6

別名：鹽酸帕唑帕尼; GW786034 (Hydrochloride)

化學(xué)名： 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide;hydrochloride

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=CC(=N2)N(C)C3=CC4=NN(C(=C4C=C3)C)C)S(=O)(=O)N.Cl

分子式：C21H24ClN7O2S

分子量：473.98

溶解度：≥ 11.85mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Verweij J, Sleijfer S. Pazopanib, a new therapy for metastatic soft tissue sarcoma. Expert Opin Pharmacother 2013; 14: 929-935.

2. Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther 2012; 34: 511-520.

3. Bukowski RM, Yasothan U, Kirkpatrick P. Pazopanib. Nat Rev Drug Discov 2010; 9: 17-18.

4. Sonpavde G, Hutson TE. Pazopanib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor. Curr Oncol Rep 2007; 9: 115-119.

5. http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-pazopanibhydrochloride

6. http://www.gsksource.com/gskprm/en/US/adirect/gskprm?cmd=ProductDetailPage&product_id=1336067580985&featureKey=603422