克唑替尼是一種有效的ATP競爭性小分子口服c-Met激酶抑制劑，Ki值為4 nmol/L[1]。 克唑替尼在多種人內(nèi)皮細胞和癌細胞系中抑制野生型c-Met磷酸化，平均IC50值為11 nmol/L。已證明克唑替尼可抑制人GTL-16胃癌細胞的生長并誘導其凋亡。此外，克唑替尼可抑制HGF誘導的人NCI-H441肺癌細胞的遷移和侵襲。此外，克唑替尼還能阻斷MDCK的細胞散射[1]。 克唑替尼可抑制GTL-16、NCI-H441非小細胞肺癌、Caki-1腎細胞癌、U87MG膠質母細胞瘤或PC-3前列腺腫瘤異種移植小鼠的腫瘤生長[1]。

產(chǎn)品性質：

Cas No.:877399-52-5

別名:克唑替尼; PF-02341066

化學名: 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine

Canonical SMILES CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N

分子式:C21H22Cl2FN5O

分子量:450.34

溶解度:≥ 7.5mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Zou HY1, Li Q, Lee JH, Arango ME, McDonnell SR, Yamazaki S, Koudriakova TB, Alton G, Cui JJ, Kung PP, Nambu MD, Los G, Bender SL,Mroczkowski B, Christensen JG. An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res. 2007 May 1;67(9):4408-17.