尼洛替尼是一種選擇性口服酪氨酸激酶抑制劑，對于天然BCR-ABL (WT p210)和突變BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化，IC50值分別為20、42、31、38、29和41nM[1]。

   尼洛替尼是根據(jù)伊馬替尼的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的，在新診斷或伊馬替尼耐藥的慢性粒細(xì)胞白血病(CML)中顯示出優(yōu)于伊馬替尼的優(yōu)勢。在廣泛的CML衍生和轉(zhuǎn)染細(xì)胞系中，它比伊馬替尼對野生型BCR-ABL更有效。尼羅替尼對胃腸道間質(zhì)瘤也有效。尼洛替尼在KIT突變細(xì)胞中顯示抑制活性，包括KITV560del、KITK642E和KITV560G (IC50值為108 nM)。它也影響KIT雙突變，如KITV560del/V654A、KITV559D/D820Y、KITV560del/V654A (IC50: 192 nM)和KITV559D/D820Y (IC50: 297 nM)。此外，尼洛替尼對PDGFRα和PDGFRβ具有選擇性抑制作用。它抑制了具有FIP1L1-PDGFRα組成型激活的EOL-1細(xì)胞的細(xì)胞增殖，IC50值為0.54nM[1，2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:641571-10-0

別名:尼洛替尼; AMN107

化學(xué)名: 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide

Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5

分子式:C28H22F3N7O

分子量:529.53

溶解度:≥ 26.5mg/mL in DMSO, ≥ 5mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Weisberg E, Manley P, Mestan J, et al. AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL. British Journal of Cancer, 2006, 94(12): 1765-1769.

[2] Blay J Y, Von Mehren M. Nilotinib: a novel, selective tyrosine kinase inhibitor//Seminars in oncology. WB Saunders, 2011, 38: S3-S9.