NS-2028是一種高選擇性可溶性鳥苷酸環(huán)化酶(sGC)抑制劑，對基礎和NO刺激的酶活性的IC50值為30 nM和200nM[1]。NS-2028抑制小鼠小腦勻漿中的可溶性鳥苷酸環(huán)化酶活性和神經(jīng)元NO合酶，IC50值為17納米和20納米[1]。NS-2028抑制3-嗎啉代-sydnonimine (SIN-1)誘導的人培養(yǎng)的臍靜脈內(nèi)皮細胞中環(huán)狀GMP的形成，IC50為30 nM[1]。NS-2028常用于一氧化氮信號通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌的NO依賴性舒張反應(1微米)[1]。NS-2028降低血管內(nèi)皮生長因子誘導的血管生成和通透性[2]。

NS-2028 (10微米；24小時)抑制了25%的細胞數(shù)量，與在載體存在下生長的細胞數(shù)量相比[2]。NS-2028 (10微米；30分鐘)通過抑制p38 MAPK激活來減弱VEGF誘導的內(nèi)皮細胞遷移[2]。 NS-2028(口服；1克/升；8天)顯示出在無血管兔角膜中響應于VEGF顆粒植入物的新血管形成的顯著減少[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:204326-43-2

化學名:8-bromobenzo[b][1,2,4]oxadiazolo[4,3-d][1,4]oxazin-1(4H)-one

Canonical SMILES:BrC1=CC(N2C(CO3)=NOC2=O)=C3C=C1

分子式:C9H5BrN2O3

分子量:269.05

溶解度:DMF: >80 mg/ml,DMF:PBS (10:90): 5 μ g/ml,DMSO: >45 mg/ml,Ethanol: >2 mg/ml

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Olesen SP, et al. Characterization of NS 2028 as a specific inhibitor of soluble guanylyl cyclase. Br J Pharmacol. 1998 Jan;123(2):299-309.

[2]. Morbidelli L, et al. The soluble guanylyl cyclase inhibitor NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2010 Mar;298(3):R824-32.