細胞松弛素C抑制肌動蛋白聚合。 細胞松弛素是抑制肌動蛋白聚合的可透過細胞的真菌代謝物。這會干擾細胞生長、運動、吞噬作用、脫粒以及分泌等多種過程。

   體外:以前的研究描述了在不同細胞松弛素存在下肌動蛋白裝配試驗的第一個結(jié)果。在幾種細胞松弛素存在的情況下，肌動蛋白裝配的加速從更短時間內(nèi)更廣泛的裝配中顯而易見。細胞松弛素C及其類似物、細胞松弛素D、H和J組成相同的組，其特征在于快速組裝，因此在獲得第一個FPR數(shù)據(jù)跡線之前，在反應(yīng)進行不到4分鐘時就達到了組裝的程度。因此，包括細胞松弛素C在內(nèi)的這組成員既是組裝的強促進劑，也是組裝穩(wěn)態(tài)程度的抑制劑。此外，發(fā)現(xiàn)細胞松弛素C和D是比細胞松弛素H和J強得多的抑制劑，細胞松弛素H和J分別是中度和弱抑制劑。此外，還研究了這些細胞松弛素對穩(wěn)定狀態(tài)下肌動蛋白絲擴散系數(shù)的影響。結(jié)果表明，細胞松弛素D和H具有明顯較高的擴散系數(shù)。相反，細胞松弛素C和細胞松弛素A、B、J表現(xiàn)出弱的縮短活性[1]。

體內(nèi):在斑馬魚中，細胞松弛素D在0.2微米時產(chǎn)生近似的LD50，而細胞松弛素B在5微米時完全耐受，LD50為10 μM。細胞松弛素C在1微米時完全耐受，這比細胞松弛素D的耐受水平高10倍[2]。

臨床試驗:至今無臨床資料報道。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：22144-76-9

別名：細胞松弛素C

化學(xué)名： (3S,3aR,6S,6aR,7E,10S,12R,13E,15R,15aR)-15-(acetyloxy)-3,3a,6,6a,9,10,12,15-octahydro-6,12-dihydroxy-4,5,10,12-tetramethyl-3-(phenylmethyl)-1H-cycloundec[d]isoindole-1,11(2H)-dione

Canonical SMILES： O[C@H]1[C@H]2[C@@]3([C@@H](/C=C/[C@@](C)(O)C([C@@H](C)C/C=C/2)=O)OC(C)=O)C([C@H](CC4=CC=CC=C4)NC3=O)C(C)=C1C

分子式：C30H37NO6

分子量：507.6

溶解度：Soluble in ethanol;Soluble in methanol;Soluble in DMSO;Soluble in dimethyl formamide

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Walling, E. A.,Krafft, G.A. and Ware, B.R. Actin assembly activity of cytochalasins and cytochalasin analogs assayed using fluorescence photobleaching recovery. Archives of Biochemistry and Biophysics 264(1), 321-332 (1988).

[2] Trendowski M, Wong V, Wellington K, Hatfield S, Fondy TP.  Tolerated doses in zebrafish of cytochalasins and jasplakinolide for comparison with tolerated doses in mice in the evaluation of pre-clinical activity of microfilament-directed agents in tumor model systems in vivo. In Vivo. 2014 Nov-Dec;28(6):1021-31.