紫杉醇是從短葉紅豆杉的樹皮和針葉中提取出來的三環(huán)二萜化合物。它可以促進(jìn)微管蛋白聚集成微管，并防止微管解離，從而阻礙細(xì)胞周期進(jìn)展、預(yù)防有絲分裂并抑制癌細(xì)胞生長。[1]

在體外實(shí)驗(yàn)中，紫杉醇以劑量依賴的方式顯著抑制了ATC細(xì)胞的增殖；IC50值范圍為1.99至9.97納摩爾。將紫杉醇封裝到納米藥物載體中可以提高其水溶性、選擇性地傳遞給癌細(xì)胞、組織毒性、控制釋放和藥代動(dòng)力學(xué)特性，從而改善其對(duì)人體的毒性，保持或增強(qiáng)其活性并改善其藥代動(dòng)力學(xué)特性。在 vitro 實(shí)驗(yàn)中，在短時(shí)間內(nèi)接觸紫杉醇可誘導(dǎo) IkappaB-alpha 的磷酸化和降解，進(jìn)而導(dǎo)致 NF-kappaB 在人乳腺癌BCap37和人表皮樣癌KB細(xì)胞中被激活。此外，通過將紫杉醇加載到自體前列腺癌細(xì)胞衍生的EVs上可以增強(qiáng)其細(xì)胞毒作用。

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，使用1毫克/千克和20毫克/千克紫杉醇治療后，低劑量紫杉醇處理的小鼠肝臟中淺色斑點(diǎn)轉(zhuǎn)移顯著增加，而高劑量紫杉醇組的轉(zhuǎn)移明顯減少。在體內(nèi)，C643細(xì)胞來源的異種移植瘤在接受5毫克/千克口服利妥昔單抗和5毫克/千克腹腔注射紫杉醇處理組中生長速度較緩慢，比對(duì)照組要慢。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：33069-62-4

別名：紫杉醇

Canonical SMILES： O=C(N[C@H]([C@H](C(O[C@H]1C[C@]2(O)C(C)(C)C([C@@H](OC(C)=O)C([C@@]3(C)[C@]([C@@](CO4)(OC(C)=O)[C@H]4C[C@@H]3O)([H])[C@@H]2OC(C5=CC=CC=C5)=O)=O)=C1C)=O)O)C6=CC=CC=C6)C7=CC=CC=C7

分子式：C47H51NO14

分子量：853.91

溶解度：≥ 42.6955mg/mL in DMSO, ≥ 31.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Zhu L, Chen L. Progress in research on paclitaxel and tumor immunotherapy. Cell Mol Biol Lett. 2019 Jun 13;24:40.

[2]Chen S, et al. Recent Development of Copolymeric Nano-Drug Delivery System for Paclitaxel. Anticancer Agents Med Chem. 2020;20(18):2169-2189.?

[3]Dziadyk JM, et al. Paclitaxel-induced apoptosis may occur without a prior G2/M-phase arrest. Anticancer Res. 2004 Jan-Feb;24(1):27-36.?

[4]Li Q, et al. Low doses of paclitaxel enhance liver metastasis of breast cancer cells in the mouse model. FEBS J. 2016 Aug;283(15):2836-52.

[5]Saari H, et al. Microvesicle- and exosome-mediated drug delivery enhances the cytotoxicity of Paclitaxel in autologous prostate cancer cells. J Control Release. 2015 Dec 28;220(Pt B):727-37.?

[6]Jing C, et al. Lenvatinib enhances the antitumor effects of paclitaxel in anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2017 Apr 1;7(4):903-912.