IC50: 5.5-10 μM

轉(zhuǎn)化生長因子β (TGF-β)是一種能夠抑制前列腺細(xì)胞體外生長的生長因子，在體內(nèi)對前列腺細(xì)胞生長也有明顯的調(diào)控作用。在調(diào)節(jié)前列腺癌細(xì)胞生長方面，第二個(gè)可能重要的因素是絲氨酸/蘇氨酸激酶，蛋白激酶C（PKC）。PKC是一種已知重要性的信號酶，可調(diào)節(jié)多種細(xì)胞類型的生長和/或分化；其激酶活性的抑制與調(diào)節(jié)功能的喪失有關(guān)。丹莫西芬是一種已知具有TGF-β調(diào)節(jié)和PKC抑制作用的藥物。

體外：生長抑制的IC50范圍為5.5-10 μM，不受雌激素影響。丹莫西芬介導(dǎo)的生長抑制與TGF-β的誘導(dǎo)無關(guān)。但是，丹莫西芬治療與PKC的抑制有關(guān)，隨后誘導(dǎo)p21waf1 / cip1，Rb去磷酸化和G1 / S期細(xì)胞周期阻滯[1]。

體內(nèi)：裸鼠體內(nèi)生長的MCF-7人乳腺癌異種移植瘤的腫瘤細(xì)胞動力學(xué)可以通過激素處理顯著改變。丹莫西芬治療或雌二醇剝奪導(dǎo)致Tpol約翰·博姆并將標(biāo)記指數(shù)降低約40％，與E2刺激的腫瘤相比。計(jì)算出細(xì)胞丟失率的增加，丹莫西芬治療和E2剝奪[2]。

臨床試驗(yàn)：當(dāng)作為輔助治療給予時(shí)，丹莫西芬可以降低乳腺癌復(fù)發(fā)和死亡的風(fēng)險(xiǎn)，并且對轉(zhuǎn)移性乳腺癌提供有效的減輕癥狀治療。因此，對于患有雌激素受體陽性侵襲性乳腺癌的絕經(jīng)前和絕經(jīng)后女性都適用[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：10540-29-1

別名：他莫昔芬; ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

化學(xué)名：2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine

Canonical SMILES：CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)\C3=CC=CC=C3

分子式：C26H29NO

分子量：371.51

溶解度：≥ 18.6mg/mL in DMSO

儲存條件：4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Rohlff C, Blagosklonny MV, Kyle E, Kesari A, Kim IY, Zelner DJ, Hakim F, Trepel J, Bergan RC.  Prostate cancer cell growth inhibition by tamoxifen is associated with inhibition of protein kinase C and induction of p21(waf1/cip1). Prostate. 1998 Sep 15;37(1):51-9.

[2] Jann N.  Sarkaria, David F. C. Gibson, V. Craig Jordan, John F. Fowler, Mary J. Lindstrom, and

R.  Timothy Mulcahy. Tamoxifen-induced Increase in the Potential Doubling Time of MCF-7 Xenografts as Determined by Bromodeoxyuridine Labeling and Flow Cytometry. CANCER RESEARCH 5.1. 4413-1417, September 15, 1993.

[3] Osborne CK.  Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.