β1和β2的Ki分別為1.14和48.7微米 (R，S)-阿替洛爾是一種β1腎上腺素能受體拮抗劑。 β-腎上腺素受體拮抗劑廣泛用于心血管藥物以及焦慮、偏頭痛和青光眼的治療。在心血管疾病中的作用模式來(lái)自心臟中內(nèi)源性兒茶酚胺反應(yīng)的拮抗作用。

在體外，發(fā)現(xiàn):(R，S)-阿替洛爾在效力方面略有不同，在相對(duì)選擇性方面幾乎相等，而ICI 141，292具有稍高的相對(duì)選擇性和高得多的效力。(R，S)-阿替洛爾對(duì)β1受體群表現(xiàn)出最高的親和力。相比之下，ICI 118，551表現(xiàn)出非常高的相對(duì)選擇性，對(duì)β2受體亞型具有最高的親和力[1]。

    體內(nèi):研究了(R，S)-阿替洛爾對(duì)大鼠腎臟的影響。結(jié)果表明，靜脈輸注(R，S)-阿替洛爾可增加尿鈉排泄量、尿量、尿鉀排泄量和尿氯排泄量。主動(dòng)脈內(nèi)注射(R，S)-Atenolo導(dǎo)致尿液中的紫外線和鈉濃度增加，從而導(dǎo)致從兩個(gè)腎臟排泄的鈉總量更顯著增加[2]。

    臨床試驗(yàn):在以前的臨床研究中，將單次口服100 mg (R，S)-阿替洛爾的效果與等量的光學(xué)純對(duì)映體的效果進(jìn)行了比較。(R，S)-阿替洛爾和半劑量(S)-阿替洛爾同樣程度地降低了平均速率壓力乘積，而(R)-阿替洛爾沒有引起任何影響。β-腎上腺素能受體的放射性配體結(jié)合研究得出(S)-阿替洛爾與(R)-阿替洛爾的右旋比率為46。結(jié)論是只有(S)-阿替洛爾，而不是(R)-阿替洛爾，有助于β-阻斷作用(R，S)-阿替洛爾，因?yàn)閱为?dú)使用(S)-對(duì)映異構(gòu)體也能引起相同的作用[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：29122-68-7

別名：阿替洛爾; (RS)-Atenolol

化學(xué)名：4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneacetamide

Canonical SMILES：NC(CC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1)=O

分子式：C14H22N2O3

分子量：266.3

溶解度：≥ 9.1mg/mL in Water with gentle warming

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1] Golf, S. ,Bjornerheim, R.,Erichsen, A., et al. Relative selectivity of different β-adrenoceptor antagonists for human heart β1- and β2-receptor subtypes assayed by a radioligand binding technique. Scandinavian Journal of Clinical and Laboratory Investigation 47(7), 719-723 (1987).

[2] Yamazaki N, Monma Y, Tanabe T.  Effects of propranolol and atenolol on the rat kidney. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1983 May;81(5):333-42.

[3] Stoschitzky K, Egginger G, Zernig G, Klein W, Lindner W. Stereoselective features of (R)- and (S)-atenolol: clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies. Chirality. 1993;5(1):15-9.