NS-1619是一種選擇性大電導(dǎo)Ca2+激活的K+通道激活劑。IC50值:目標(biāo):Ca2+激活的K+通道激活劑1619(3-100 μm)在大鼠門靜脈中產(chǎn)生濃度依賴性的自發(fā)活動抑制，其特征在于張力波的振幅和持續(xù)時間的減少。在charybdotoxin (250 nM)或penitrem A(1 μm)存在時，這種抑制作用略有增強[1]。NS-1619誘導(dǎo)BKCa通道的濃度依賴性激活，計算的EC50為32。NS 1619誘導(dǎo)的活性依賴于細胞內(nèi)表面游離Ca2+的存在，但與通道電壓敏感性的變化無關(guān)[2]。NS 1619(50 μm)抑制去甲腎上腺素引起的收縮。NS 1619 (10-100 microM)以非競爭性方式減少高K+誘導(dǎo)的收縮[3]。吸入12微米和100微米NS1619溶液顯著降低RV壓力，而不影響全身動脈壓。血氣分析表明，在NS1619處理的動物中，二氧化碳顯著減少，氧合改善，這表明具有顯著的肺分流減少效應(yīng)。在PASMC中，NS1619 (100微米)通過獨立于AKT和ERK1/2激活的途徑顯著減弱PASMC增殖[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：153587-01-0

別名：1-(2-羥基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[D]咪唑-2(3H)-酮

化學(xué)名：1-(2-hydroxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one

Canonical SMILES：FC(F)(C1=CC=C(C(NC2=O)=C1)N2C(C=C(C(F)(F)F)C=C3)=C3O)F

分子式：C15H8F6N2O2

分子量：362.23

溶解度：≥ 72.4mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Edwards G, et al. Ion channel modulation by NS 1619, the putative BKCa channel opener, in vascular smooth muscle. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1538-47.

[2]. Lee K, et al. NS 1619 activates BKCa channel activity in rat cortical neurones. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 4;280(2):215-9.

[3]. Huang Y, et al. NS 1619 activates Ca2+-activated K+ currents in rat vas deferens. Eur J Pharmacol. 1997 Apr 23;325(1):21-7.

[4]. Revermann M, et al. Inhalation of the BK(Ca)-opener NS1619 attenuates right ventricular pressure and improves oxygenation in the rat monocrotaline model of pulmonary hypertension. PLoS One. 2014 Jan 31;9(1):e86636.