產(chǎn)品簡介：

    巴佛洛霉素A1是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，從鏈霉菌屬中分離出來，它是真空泡H ATPase（V-ATPase）的抑制劑。巴菲霉素A1已被用于研究自噬作為自噬體-溶酶體融合的抑制劑和溶酶體降解的抑制劑[1]。它結(jié)合到V-ATPase復(fù)合物的V0部門亞單位c上，并抑制H轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致處理細(xì)胞質(zhì)中H積累。巴菲霉素A1可以抑制細(xì)胞生長并導(dǎo)致凋亡和分化。這些對癌癥的治療效果被認(rèn)為歸因于由V-ATPase抑制引起的細(xì)胞內(nèi)酸中毒。[2]

在體外研究中，巴佛洛霉素A1表明其更傾向于抑制兒童B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病的體外生長。使用多種白血病細(xì)胞系，包括代表B-ALL（697、Nalm-6、RS4;11）、急性髓系白血病（NB4、HL-60）和慢性髓系白血病（K562、BV173）的細(xì)胞株進(jìn)行了對巴佛洛霉素A1的影響的調(diào)查。將這些細(xì)胞培養(yǎng)在不斷增加濃度的巴佛洛霉素A1存在下（0 nM，0.5 nM，1 nM）。使用MTT試驗(yàn)來測量細(xì)胞增殖情況。結(jié)果顯示，在高劑量下（0.1–1 mμ），巴非霉素A1經(jīng)常被用作阻止自噬體與溶酶體融合或抑制溶酶體活動的抑制劑。而低濃度下（1 nM），巴佛洛霉素A1可以有效且特異地失活自噬并激活小兒B-ALL細(xì)胞中多個(gè)靶點(diǎn)上的凋亡。[3]

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，與對照組相比，Bafilomycin A1可以延長治療過的B-ALL小鼠的生存期。在B-ALL模型組中，紅細(xì)胞計(jì)數(shù)、血紅蛋白濃度和血小板計(jì)數(shù)極其降低，但在接受Bafilomycin A1治療的組中得到了恢復(fù)。與對照組相比，B-ALL模型組的小鼠肝脾顯著增大。然而，在接受 Bafilomycin A1 治療的組中，肝脾大小和重量與疾病模型組相當(dāng)。結(jié)果顯示，在體內(nèi)靶向白血病細(xì)胞時(shí)，巴佛洛霉素A1 可以顯著抑制兒童 B-ALL 細(xì)胞移植。[3]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:88899-55-2

別名:巴佛洛霉素A1; BafA1

化學(xué)名: (3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2R,4R,5S,6R)-2,4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraen-2-one

Canonical SMILES:CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C

分子式:C35H58O9 分子量 622.84

溶解度 5 mg/ml in DMSO or in menthanol 儲存條件 Desiccate at -20°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yamamoto A, et al. Bafilomycin A1 prevents maturation of autophagic vacuoles by inhibiting fusion between autophagosomes and lysosomes in rat hepatoma cell line, H-4-II-E cells. Cell Struct Funct. 1998;23(1):33–42.

[2] Bowman EJ, et al. The bafilomycin/concanamycin binding site in subunit c of the V-ATPases from Neurospora crassa and Saccharomyces cerevisiae. J Biol Chem. 2004;279(32):33131–33138.

[3]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.