JNJ-26481585是一種新的組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑，其對I類HDAC(包括HDAC1、HDAC2和HDAC3)具有很強(qiáng)的效力，其抑制常數(shù)IC50值分別為0.11、0.33和4.8 nmol/L，對廣泛的癌細(xì)胞系包括肺、乳腺、結(jié)腸、前列腺、腦和卵巢癌細(xì)胞系具有很強(qiáng)的抗增殖活性(IC50范圍為3.1至246 nmol/L)。最近的研究結(jié)果表明，JNJ-26481585在體內(nèi)強(qiáng)烈誘導(dǎo)HDAC1抑制的p21waf1、cip1啟動子、腫瘤組織中的組蛋白H3乙酰化和體外人結(jié)腸癌細(xì)胞系(APC野生型和突變型)中的凋亡。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:875320-29-9

別名:JNJ26481585

化學(xué)名: N-hydroxy-2-[4-[[(1-methylindol-3-yl)methylamino]methyl]piperidin-1-yl]pyrimidine-5-carboxamide

Canonical SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)CNCC3CCN(CC3)C4=NC=C(C=N4)C(=O)NO

分子式:C21H26N6O2

分子量:394.48

溶解度:≥ 19.2 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].Arts J, King P, Mari?n A, Floren W, Beli?n A, Janssen L, Pilatte I, Roux B, Decrane L, Gilissen R, Hickson I, Vreys V, Cox E, Bol K, Talloen W, Goris I, Andries L, Du Jardin M, Janicot M, Page M, van Emelen K, Angibaud P. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009;15(22):6841-6851