AT13387是由高通量x射線晶體學(xué)片段為基礎(chǔ)的平臺(tái)發(fā)現(xiàn)的，是一種非格爾德霉素?zé)嵝菘说鞍?0 (HPS90)，一種調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)和存活的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的分子伴侶，據(jù)報(bào)道是導(dǎo)致客戶蛋白降解、抑制信號(hào)傳導(dǎo)和誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡的抑制劑。由于在結(jié)構(gòu)上與格爾德霉素?zé)o關(guān)，它對(duì)結(jié)合HSP90 (Kd = 0.5nM)具有高親和力，并表現(xiàn)出體外細(xì)胞毒性，EC50中值為41 nM。在異種移植物研究中，觀察到AT13387存在長(zhǎng)時(shí)間的腫瘤特異性滯留，這表明減少給藥頻率的可能性。然而，初步結(jié)果顯示AT13387對(duì)實(shí)體瘤和白血病模型的抗腫瘤活性類似于阿爾維斯霉素。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：912999-49-6

別名：AT13387

化學(xué)名： (2,4-dihydroxy-5-propan-2-ylphenyl)-[5-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-1,3-dihydroisoindol-2-yl]methanone

Canonical SMILES：CC(C)C1=C(C=C(C(=C1)C(=O)N2CC3=C(C2)C=C(C=C3)CN4CCN(CC4)C)O)O

分子式：C24H31N3O3

分子量：409.5

溶解度;≥ 13.25 mg/mL in DMSO, ≥ 47.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

 [1].Min H. Kang, C. Patrick Reynolds, Peter J. Houghton, Denise Alexander, Christopher L. Morton, E. Anders Kolb, Richard Gorlick, Stephen T. Keir, Hernan Carol, Richard Lock, John M. Maris, Amy Wozniak, and Malcolm A. Smith. Initial Testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 Inhibitor, by the Pediatric Preclinical Testing Program. Pediatr Blood Cancer. 2012; 59(1): 185-188