MG-115 是一種有效的抑制劑，對(duì) 20S 和 26S 蛋白酶體的 Kis 分別為 21 nM 和 35 nM [1]。

MG-115（50 μM，2 小時(shí)）在 Leu1193 和 Asp1179 COS-7 突變細(xì)胞系中分別將胰島素受體及其成熟 β 亞基的表達(dá)提高 3 倍和 4.2 倍[2] .MG-115(30 μM, 4 h)處理Rat-1和PC12細(xì)胞可誘導(dǎo)兩種細(xì)胞的凋亡[3]。培養(yǎng)分離的大鼠胰島并用蛋白酶體抑制劑預(yù)處理，隨后暴露 48 小時(shí)至 25 U/ml 人 IL-1beta。用 10 uM 蛋白酶體抑制劑 MG-115 進(jìn)行預(yù)處理可抵消抑制作用[4]。用蛋白酶體抑制劑 MG-115 處理 HCC 細(xì)胞 SK-Hep1、HLE 和 HepG2。 MG-115 以劑量依賴(lài)的方式在三種細(xì)胞類(lèi)型中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 MG-115 下調(diào) SK-Hep1 中 XIAP 的表達(dá)，下調(diào) SK-Hep1 和 HepG2 中 survivin 的表達(dá)[5]。 MG-115 在 120 分鐘內(nèi)減少了新鮮分散的球狀帶和束狀帶-網(wǎng)狀 (ZF/R) 細(xì)胞的醛固酮和皮質(zhì)酮分泌。孵育 24 小時(shí)后，單獨(dú)使用 MG-115 可降低皮質(zhì)酮的產(chǎn)生并提高培養(yǎng)的 ZF/R 細(xì)胞的增殖率[6]。蛋白酶體抑制劑 MG-115 可以抑制 ATF6，ATF6 是蛋白酶體-泛素通路的直接靶點(diǎn)[7]。 MG-115 通過(guò)在與生發(fā)泡破裂所需的一半時(shí)間相對(duì)應(yīng)的時(shí)間添加而減少。通過(guò)顯微注射抗蛋白酶體-a-亞基抗體[8]，也觀(guān)察到對(duì)生發(fā)泡破裂的有效抑制。 MG-115 誘導(dǎo) Bid、Bcl-2 和存活蛋白水平降低，Bax 增加，線(xiàn)粒體跨膜電位喪失，細(xì)胞色素 c 釋放，半胱天冬酶（-8、-9 和 -3）激活，以及PC3[9] 中腫瘤抑制因子 p53 水平的增加。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:133407-86-0

別名:MG115,蛋白酶體抑制劑,Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal, Z-LL-Nva-CHO, Proteasome Inhibitor XII,MG115

化學(xué)名:benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxopentan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C25H39N3O5

分子量:461.59

溶解度:25mg/mL in DMSO, 25mg/mL in DMF, 30mg/mL in Ethanol

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Rock KL, Gramm C, et,al. Inhibitors of the proteasome block the degradation of most cell proteins and the generation of peptides presented on MHC class I molecules. Cell. 1994 Sep 9;78(5):761-71. doi: 10.1016/s0092-8674(94)90462-6. PMID: 8087844.

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