E-64d是E-64c的膜透性衍生物，是一種巰基蛋白酶抑制劑[1]，經(jīng)過(guò)測(cè)試后發(fā)現(xiàn)具有抑制血小板內(nèi)鈣蛋白酶活性的能力。

 E-64d抑制嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒（SARS-CoV）和SARS-CoV-2表面糖蛋白在偽裝成的副病毒性口炎癥病毒（VSV）顆粒中的融合，在Vero細(xì)胞中減少了這種影響，這種影響可以通過(guò)表達(dá)絲氨酸蛋白酶TMPRSS2減輕。

 E-64c或E-64d也能抑制鈣蛋白酶的活性（3-8道），顯示了它們對(duì)鈣蛋白酶的影響。當(dāng)血小板在這些抑制劑中孵育10分鐘后，并在溶解之前被洗滌以去除細(xì)胞外抑制劑時(shí)，E-64c和白蛋白酶不會(huì)抑制蛋白質(zhì)分解，但是E-64d會(huì)抑制蛋白質(zhì)分解。E-64d能夠滲透進(jìn)入血小板，因此不會(huì)被洗滌去除。E-64c無(wú)法抑制完整的血小板內(nèi)蛋白質(zhì)分解，但是滲透性抑制劑E-64d卻可以抑制細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)分解。E-64c和E-64d都可以抑制溶解的血小板中的蛋白酶活性。已知該蛋白酶活性完全依賴于Ca2+并且受到鈣蛋白酶已知抑制劑的抑制，因此被歸因于鈣蛋白酶。E-64d能夠進(jìn)入完整的血小板：i）在洗滌以去除細(xì)胞外抑制劑后，溶解血小板中未檢測(cè)到蛋白酶活性；ii）在A23187加鈣預(yù)孵育E-64d的血小板中激活后，但不是E-64c預(yù)孵育的血小板，導(dǎo)致鈣蛋白酶在完整的血小板中被抑制。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：88321-09-9

別名：阿洛司他丁,E64d; E64c ethyl ester

化學(xué)名：ethyl (2S,3S)-3-[[(2S)-4-methyl-1-(3-methylbutylamino)-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]oxirane-2-carboxylate

Canonical SMILES：CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

分子式：C17H30N2O5

分子量：342.43

溶解度：≥ 17.1215mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

1. M. Tamai, K. Matsumoto, S. Omura, I. Koyama, Y. Ozawa, K. Hanada J. Pharmacobio-Dyn., 9 (1986), pp. 672–677

2. E. B. McGowan, E. Becker, and T. C. Detwiler, INHIBITION OF CALPAIN IN INTACT PLATELETS BY THE THIOL PROTEASE INHIBITOR E-64d. BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS , Vol. 158, No. 2, 1989

3. Carmen JC, Sinai AP. The Differential Effect of Toxoplasma Gondii Infection on the Stability of BCL2-Family Members Involves Multiple Activities. Front Microbiol. 2011 Jan 24;2:1.