FPL 64176 是一種非二氫吡啶類L型鈣通道激動(dòng)劑，EC50值為 16 nM。

FPL-64176，體外培養(yǎng)的血吸蟲和體內(nèi)鼠感染模型。與DHPs不同，F(xiàn)PL-64176引起曼氏血吸蟲成蟲快速和持續(xù)的收縮麻痹，使人想起驅(qū)蟲藥吡喹酮。這伴隨著體細(xì)胞干細(xì)胞和種系組織中的被膜破裂和有絲分裂活動(dòng)停止。有趣的是，這種強(qiáng)烈的離體表型是溫度依賴性的，F(xiàn)PL-64176處理在37°C時(shí)不如23°C時(shí)有效。然而，F(xiàn)PL-64176在兩種條件下離體培養(yǎng)的蠕蟲基底膜造成了被膜內(nèi)損傷。以及寄生蟲從感染小鼠的腸系膜脈管系統(tǒng)到肝臟的體內(nèi)肝轉(zhuǎn)移[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：120934-96-5

化學(xué)名：methyl 4-(2-benzylbenzoyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate

Canonical SMILES：O=C(C1=CC=CC=C1CC2=CC=CC=C2)C3=C(C)NC(C)=C3C(OC)=O

分子式：C22H21NO3

分子量：347.41

溶解度：DMF: 20 mg/mL,DMSO: 25 mg/mL,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/mL,Ethanol: 2 mg/mL

儲(chǔ)存條件：Store at RT

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Mccusker P , Chan J D . Anti-schistosomal action of the calcium channel agonist FPL-64176[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 2019, 11.

2. Wang, Yuchen, Tang, et al. Molecular Determinants of the Differential Modulation of Ca(v)1.2 and Ca(v)1.3 by Nifedipine and FPL 64176[J]. Molecular Pharmacology, 2018.