Droxinostat是HDAC3、HDAC6和HDAC8的選擇性抑制劑，其IC50值分別為16.9±5.0微米、2.47±1.09微米和1.46±0.11微米[1]。 HDACs(組蛋白去乙?；?是負(fù)責(zé)核心組蛋白殘基賴氨酸去乙酰化的酶，在控制染色質(zhì)重塑和轉(zhuǎn)錄激活中起關(guān)鍵作用。還報道了HDACs控制多種非組蛋白的乙酰化和活化狀態(tài)，包括熱休克蛋白90 (Hsp90 ),其是真菌毒性和抗真菌抗性的必需分子伴侶。已經(jīng)鑒定了多種HDAC，并且顯示HDAC1至HDAC10在惡性細(xì)胞中表達(dá)，這提示HDAC抑制劑是癌癥治療的靶點(diǎn)[2] [3]。

Droxinostat是一種選擇性HDAC抑制劑，不同于已知的抑制所有受試HDAC的pan-HDACi TSA。當(dāng)用前列腺癌細(xì)胞系PPC-1細(xì)胞進(jìn)行測試時，droxinostat治療在50微米/L的濃度下選擇性地抑制HDAC3、HDAC6和HDAC8活性，這使細(xì)胞對死亡配體敏感[1]。在雄激素依賴型CaP細(xì)胞中，施用屈司他可選擇性抑制HDACs并下調(diào)c-FLP表達(dá)，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：99873-43-5

別名：4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羥基丁酰胺,NS 41080

化學(xué)名：4-(4-chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

分子式：C11H14ClNO3

分子量：243.69

溶解度：≥ 11.35 mg/mL in DMSO, ≥ 102.8 mg/mL in EtOH

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Wood, T.E., et al., Selective inhibition of histone deacetylases sensitizes malignant cells to death receptor ligands. Mol Cancer Ther, 2010. 9(1): p. 246-56.

[2].  Lamoth, F., P.R. Juvvadi, and W.J. Steinbach, Histone deacetylase inhibition as an alternative strategy against invasive aspergillosis. Front Microbiol, 2015. 6: p. 96.

[3].  Mackmull, M.T., et al., Histone deacetylase inhibitors cause the selective depletion of bromodomain containing proteins. Mol Cell Proteomics, 2015.

[4].  McCourt, C., et al., Elevation of c-FLIP in castrate-resistant prostate cancer antagonizes therapeutic response to androgen receptor-targeted therapy. Clin Cancer Res, 2012. 18(14): p. 3822-33.